Des chercheurs américains et allemands, dont les travaux, innovateurs de plusieurs points de vue, sont publiés dans la revue Nature, ont mis au point une nouvelle molécule prometteuse de la classe des opiacés qui bloquerait la douleur sans les effets secondaires dangereux des médicaments actuels de cette classe.
Pour concevoir une nouvelle molécule, Brian Kobilka de l'Université Stanford et ses collègues ont utilisé la structure atomique nouvellement déchiffrée du récepteur de la morphine du cerveau. Ces travaux ont valu au chercheur d'être co-récipiendaire du Nobel de chimie 2012, avec Robert Lefkowitz.
Les méthodes traditionnelles pour la mise au point de nouvelles molécules partent des médicaments déjà connus et visent à les modifier pour réduire les effets secondaires. Plusieurs contraintes sont inhérentes à ces méthodes. En partant plutôt de la structure du récepteur visé, une multitude de nouvelles possibilités s'ouvraient, explique un communiqué accompagnant l'étude.
Les chercheurs ont utilisé des méthodes informatiques récemment développées pour réaliser près de quatre milliards d'expériences virtuelles, simulant comment des millions de molécules candidates pouvaient tourner et se transformer afin de trouver les configurations les plus susceptibles de s'ajuster au récepteur et de l'activer tout en évitant celles qui pouvaient stimuler les voies de signalisation liées aux effets secondaires.
Aussi efficace que les médicaments opiacés, la molécule PZM21 testée sur la souris avait une efficacité plus longue, entraînait moins d'effets secondaires tels que la constipation et était pratiquement dépourvue d’effets indésirables sur la respiration.
Le nouveau médicament semble également éviter d'activer une dépendance liée au système de la dopamine et n'a pas entraîné de comportement de recherche chez la souris.
Son efficacité durait également plus longtemps que celle d'un autre médicament expérimental, l'oliceridine (TRV130), actuellement en phase 3 des essais cliniques humains.
La nouvelle molécule doit être testée chez l’humain, ce qui prendra quelques années.
Psychomédia avec sources : University of California, Nature.
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