Il s'agit d'une réaction dite paradoxale dans laquelle l'effet d'un médicament est contraire à celui recherché.
La douleur ressentie peut être du même type que la douleur initiale ayant motivé l'utilisation du médicament ou différente de celle-ci. Il peut s'agir d'une allodynie dans laquelle une douleur est causée par un stimulus normalement non douloureux (tel qu'un simple toucher).
En réaction à cette amplification de la douleur, les gens peuvent être portés à augmenter les doses, ce qui amplifie davantage la douleur.
Un point commun entre l'hyperalgésie induite par les opioïdes et la tolérance à ces médicaments est la perte d'efficacité de ceux-ci. Mais dans la tolérance, l'augmentation de la dose est efficace pour diminuer la douleur tout en augmentant les effets secondaires et les risques, dont celui de surdose mortelle.
