Les inhibiteurs de monoamine oxidase affectent certains neurotransmetteurs (les monoamines: sérotonine, norépinephrine et dopamine) en réduisant la quantité de monoamine oxidase (une protéine) qui les détruit une fois qu'ils ont transmis leur message à la synapse des cellules nerveuses. L'excès de neurotransmetteur peut ainsi s'accumuler. La dépression est associée avec des bas niveaux de ces neurotransmetteurs.
Cette famille de médicament n'est pas la première prescrite pour la dépression en raison de sérieux effets secondaires lorsque combinée à certains aliments ou médications. La combinaison avec des aliments ou boissons contenant de la tyramine, tels la bière-pression, le vin rouge, les fèves, le salami, le fromage et la sauce au soja notamment, peut résulter en une hypertension artérielle aiguë susceptible d'entraîner un infarctus du myocarde. Toutefois, la plus faible dose qui est offerte sous forme de timbre ne requiert pas de restriction aliementaire.
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