La libération de neurotransmetteurs résulte d'un influx nerveux émis par la cellule nerveuse. Le neurone qui émet l'influx et libère les neurotransmetteurs est qualifié de présynaptique et celui qui le reçoit, de post-synaptique.
Pour un neurotransmetteur donné (sérotonine, dopamine, etc.), il existe plusieurs récepteurs différents qui lui sont spécifiques. C'est la présence ou l'absence de ces récepteurs sur ce neurone post-synaptique qui déterminent une cascade de réactions chimiques particulières qui mène à l'excitation ou à l'inhibition de ce neurone.
Certains neurotransmetteurs agissent également comme des hormones, c'est-à-dire qu'ils circulent dans le système sanguin et transmettent des messages à des organes éloignés. C'est le cas de l'adrénaline, la noradrénaline et la dopamine.
D'autres neurotransmetteurs sont la la sérotonine, l'acétylcholine, le glutamate, le GABA et les endorphines, par exemple.